Мастер-класс DoctorDerm: виды кератолитиков и их особенности

Какие бывают кератолитики, в чем их особенности и какие считаются наиболее безопасными, расскажем в нашем новом видео мастер-классе.

Кератолитические средства в переводе с греческого означают разрушение рогового вещества. Это препараты, которые размягчают, растворяют, способствуют отторжению гипертрофированного рогового слоя эпидермиса.

Кератолитики делятся на три группы:
— щелочные
— кислотные
— на основе мочевины (или карбамидные).

ЩЕЛОЧИ
Это наиболее привычные и быстродействующие препараты. «Рабочий» спектр рН этих продуктов – 10,5 -12.Чем выше рН, тем активнее щелочные кератолитики разрушают кератин. Спирты, глицерин, пропиленгликоль, полиэтиленгликоли и другие усиливают кератолитическую активность щелочей.

В последнее время также комбинируют щелочи с различными поверхностно-активными веществами типа лауретсульфатов. Они помогают эффективно гидрировать и разрыхлять роговой слой на первом этапе действия препарата, открывая ворота для действия щелочи. Такой подход позволяет достигать очевидного результата при более низких показателях концентрации и рН.
Но есть и обратная сторона медали. Щелочь – крайне активный размягчитель и требует тщательного смывания или нейтрализации специальными средствами. Попадая на здоровую кожу, она продолжает свое пагубное действие. Как следствие, мы наблюдаем «стеклянные пятки», испорченную кутикулу, поврежденные ногти. На мастера препараты на основе щелочи тоже не очень хорошо влияют: портят кожу рук, попадая в дыхательные пути, приводят к внутренним нарушениям здоровья.
Для клиентов с проблемами (тонкая чувствительная кожа, повреждения кожных покровов, диабет и т.п.) щелочные размягчители противопоказаны.

КИСЛОТЫ
Известные в косметологии альфа и бета гидроксикислоты нашли свое применение в педикюре ввиду их отличной кератолитической активности.
Если действие щелочей как кератолитиков основано на образовании щелочных альбуминатов (продукты взаимодействия щелочи и белка), то кислоты как кератолитики действуют за счет другого механизма.
Высокие концентрации кислот меняют структуру и разрушают белок, после чего он не может вернуться к первичной модификации. Мы можем наблюдать это явление как «фрост» — белый налет на поверхности кожи во время проведения кислотного пилинга.
«Рабочий» диапазон кислотных препаратов – рН 2-4. Причем 4 – это весьма мягкий кислотный кератолитик.
Каков же механизм воздействия кислот на кожу?
Кислота при воздействии на кожу, в зависимости от концентрации и экспозиции, растворяет ороговевшие клетки верхних слоев эпидермиса, а иногда и весь эпидермис, вплоть до базальной мембраны. Иными словами, при нанесении кислотной смеси мы получаем контролируемый химический ожог кожи.

Фруктовые и некоторые другие кислоты обладают отшелушивающим действием. В ответ на усиленное шелушение запускается активное деление клеток базального слоя, что приводит к уплотнению кожи.
Теория стресса также объясняет усиленный синтез межклеточного вещества дермы. В ответ на стресс происходит активация защитных систем кожи. Кожа мобилизуется, усиливается репаративная активность клеток кожи, ускоряется синтез жизненно важных молекул. Результатом будет утончение эпидермиса и утолщение слоя дермы.
Кислотные кератолитики, как и щелочные, имеют массу противопоказаний и требуют использования нейтрализатора для восстановления рН баланса кожи.

МОЧЕВИНА
Пожалуй, это наиболее популярный ингредиент в составе многочисленных продуктов по уходу за ногами, и это не случайно. Сложно найти компонент со столь разнообразными свойствами.

Карбамид (он же мочевина) присутствует в естественном виде в роговом слое кожи, играет роль натурального увлажняющего фактора. В здоровой коже содержится 8 мкг/см2. В сухой коже содержание мочевины понижено до 3 мкг/см², а в поврежденной всего 1,5 мкг/см². Очень низкие концентрации присущи стареющей коже, коже, пораженной экземой, псориазом и атопическим дерматитом.
Мочевина играет решающую роль для удержания воды в коже благодаря ее превосходной гигроскопичности. Молекула мочевины имеет маленький размер и легко может проникать в эпидермис, связывая воду и тем самым увлажняя кожу, снимая симптомы «сухой» кожи.
Мочевина интересна тем, что изменяет физиологические свойства в зависимости от концентрации. В концентрации в препарате от 3 до 10% мочевина будет «работать» как великолепный естественный увлажнитель. Начиная с концентрации 10%, можно уже наблюдать легкий кератолитический эффект, который будет возрастать с повышением концентрации.
Препараты с концентрацией мочевины 10-20% будут отличным решением как в салонной процедуре, так и в поддерживающем домашнем уходе. Высокие концентрации (15-20%) будут уместны для коррекции серьезных кератозов стоп.
В концентрации от 20% до 35-40% и выше мочевина проявляет выраженные кератолитические свойства, и применение таких препаратов может считаться оправданным только в руках знающего профессионала.
Для разворачивания кератолитического действия мочевине нужны «помощники», проводники, которые будут помогать преодолевать кожные барьеры. В виде таких помощников в кератолитических препаратах используются спирты, ПАВ, активные эмульгаторы. Именно с ними мочевина проявляет наилучшие качества, потому что они потенцируют действие друг друга.
Карбамид разрыхляет верхний роговой слой, ускоряет отшелушивание отмерших клеток с поверхности, успокаивает кожу, снимает зуд, оказывает местное обезболивающее действие, уменьшает раздражение. Так как карбамид не нарушает рН баланс кожи, то и нейтрализаторы ему не нужны. Действует он безопасно и мягко.
Кератолитики на основе мочевины в основном используют в подологических кабинетах, куда приходят клиенты, требующие бережного отношения и имеющие противопоказания к применению кислотных и щелочных кератолитиков. У таких клиентов, как правило, есть сопутствующие заболевания, такие как: сахарный диабет, тромбофлебит, нарушения сердечно-сосудистой деятельности, онкобольные после химиотерапии и другие.

Для того чтобы сделать правильный выбор в пользу какого-либо кератолитика, взвесьте все «ЗА» и «ПРОТИВ», проанализируйте Вашу клиентскую базу. Все ли клиенты абсолютно здоровы и не имеют противопоказаний к кислотным или щелочным кератолитикам?

Материал подготовлен технологом марки DoctorDerm, опытным мастером медицинского педикюра Светланой Зиновьевой.
По словам Светланы, она давно отказалась от использования кислотных или щелочных кератолитиков, так как безопасность клиентов и мастера всегда стоит в приоритете.

Кератолическое действие это, что такое. Какие вещества обладают кератолическими свойствами?

Содержание

1. Кератолическое действие это, что такое. Какие вещества обладают кератолическими свойствами?
2. Кератолическое действие это, что. Особенности и применение кератолитических препаратов

• Применение
• Какие вещества оказывают кератолитичекое действие
• Предосторожности

Кератолитическое действие салициловой кислоты. Типы

Кератолитический крем для ногтей. Местные препараты

Кератолитические мази от мозолей

Кератолическое действие это, что такое. Какие вещества обладают кератолическими свойствами?

Кератолитикамиявляются салициловая кислота, молочная кислота, резорцин, сернистый барий и сернистый стронций, борная кислота, бензойная кислота, лимонная кислота, глицирризиновая кислота и другие вещества.

1. Салициловая кислота , обладающая кератолитическим и антисептическим действием, является действующим веществом, которое входит в состав многих средств, используемых при раздражении и шелушении кожи. Считаясь классическим средством в дерматовенерологии, она оказывает кератолитическое действие, заключающееся в растворении межклеточных веществ, «цементирующих» чешуйки эпителия . Это вещество также обладает слабовыраженной противомикробной активностью.
2. Молочная кислота — продукт энергетического обмена веществ, который в норме образуется в тканях в процессе гликолиза. При наружном применении молочная кислота дополняет и усиливает кератолитическое действие салициловой, эффективно устраняя гиперкератоз, мозоли и омозолелости.
3. Фруктовые кислоты, или альфа-гидроксильные (AHA) — например, гликолевая, лимонная, — не только отслаивают омертвевшие клетки, но и активно обновляют кожу, увеличивая количество живых клеток, способствуя появлению гладкой, эластичной и мягкой кожи . Кроме того, AHA являются прекрасными увлажнителями , так как легко абсорбируют воду и «тянут» ее за собой вглубь эпидермиса .

Кератолическое действие это, что. Особенности и применение кератолитических препаратов

Кератолитические препараты используют для удаления явлений кератоза. Проще говоря, они оказывают быстрое и более активное отшелушивание отмерших клеток кожи. Действие основано на том, что составляющие вещества нарушают связи между клетками кожи, что позволяет быстрее их удалять.

Это очень популярные и полезные средства в лечении дерматозов , а также в косметологических целях.

Применение

Препараты с кератолитическим действием используют в дерматологии и косметологии, в случае, если у пациента есть следующие заболевания:

• кератоакантома ;
• бородавки;
• кондиломы;
• псориаз ;
• красный плоский лишай ;
• нейродермит ;
• экзема ;
• гиперкератоз ;
• себорейный дерматит ;
• ихтиоз ;
• кератомикозы;
• фолликулярные кератомы;
• дискератоз;
• микозы стоп ;
• мозоли или омозолелости;
• розацеа ;
• узелково-кистозные акне;
• гипертрихозы;
• онихотрихозы;
• гиперпигментация и т.д.

Какие вещества оказывают кератолитичекое действие

Кератолитиками, которые оказывают основное активное воздействие в препарате являются:

• молочная кислота;
• резоцин;
• салициловая кислота;
• борная кислота;
• бензойная кислота;
• лимонная кислота;
• глициризиновая кислота и т.д.

Их используют в очень малых дозах, так как чрезмерное количество может вызвать развитие различных дерматитов, изъявлений на коже, гипопигментации, и даже атрофию кожного покрова.

Наиболее популярны препараты, которые основаны на действии салициловой кислоты. С ней делают присыпки (около 2-5% активного вещества), мази и пасты (от 1 до 10% активного вещества), спиртовые растворы (около 1% активного вещества).

Салициловая кислота хороша тем, что не оказывает сильного воздействия на здоровую кожу. Также она не особо снимает воспалительные процессы, поэтому уменьшение сыпи будет постепенным. Регулярное использование даст необходимый результат.

Также часто используют ароматические ретиноиды. Среди этой группы наиболее часто применяют дифферин и изотретиноин.

Для местной терапии используют сок чистотела, «Солкодерм», «Коломак», «Кондиллин», «Подофиллин», «Подофиллотоксин» и т.п.

Большой популяностью пользуются «Нетригазон», «Базиорн АС», «Випсогал», Третиноин, «Белосалик», «Карбодерм».

Гликолевая кислота приобретает все больше популярности благодаря своим свойствам. Она хорошо отшелушивает отмершие частицы кожи, при этом безболезненно удаляет закрытые комедоны и микрокомедоны. Эти образования могут сохраняться годами и постоянно доставлять неприятности человеку. Медикаменты на основе гликолевой кислоты позволяют быстро справиться с ними раз и навсегда. Но, тем не менее, выбор лекарств на ее основе не так уж велик. В основном их выпускают для профессионального применения в салоне, так как дома по неосторожности можно получить химический ожог эпидермиса. Поэтому лучше обратиться за помощью к специалисту. Дома можно использовать средства, в которых концентрация не выше 15-20%. Она позволит получить желаемый результат.

Предосторожности

Каждый человек, должен помнить, что кератолитические средства могут быть достаточно опасны, они могут стать причиной химического ожога и т.п. Также при неосторожном обращении можно спровоцировать воспаление или атрофию кожи, занести инфекцию и т.п. Поэтому перед использованием препарата обязательно нужно проконсультироваться у дерматолога, а лучше всего обратиться за услугой к профессиональному косметологу  в салон.

Кератолитическое действие салициловой кислоты. Типы

Кератолитические средства могут иметь разную степень концентрации активного вещества. Так одна мазь может только слегка отшелушивать кожу, а другая – размягчает и полностью растворяет верхний слой эпидермиса.

Псориаз

В современных аптеках представлен широкий ассортимент кератолитических медикаментов для наружного применения. Рассмотрим несколько самых популярных и эффективных.

• Мазь Ариевича. В состав этого лекарственного препарата входит салициловая и молочная кислота.
• Средства наружного применения содержащие мочевину.
• Салициловый спирт – используется для лечения гиперпигментации.
• Мазь из сернистого бария и стронция.
• Кератолитический пластырь. Содержит мочевину и салициловую кислоту, используется для удаления деформированных ногтевых пластин. Также в таких случаях нередко применяют тальк из онихолизина и сернистого бария.
• Мазь Уайтфилда. Это очень сильное средство, содержащее бензойную кислоту, вазелин и салициловую кислоту.

Каждое кератолитическое средство имеет свои показания и противопоказания, используется для лечения тех или иных заболеваний. Использовать такие медикаменты нужно только после предварительного обследования и постановки точного диагноза. Медик подскажет, какая именно мазь лучше всего подойдет для решения вашей проблемы.

Кератолитический крем для ногтей. Местные препараты

Это средства для наружной обработки поражённых участков кожи и ногтей. Они действуют только в области нанесения и почти не всасываются в кровь.

Ногтевая пластина гидрофильна по химическому свойству взаимодействия с водными и жирными основами. Т. е. жидкие средства впитываются ногтем, как губкой.

Для лечения онихомикоза используйте капли, растворы или лаки.

Кожа липофильна, поэтому при дерматомикозе приоритетно применение мази или крема.

Плюсы:

• Максимальные наружные концентрации исключают распространение грибка дальше пальцев.
• Минимальная лекарственная нагрузка на организм.
• Широкий ценовой диапазон.
• Большой выбор средств.

Минусы:

• Малая эффективность в лечении запущенных форм грибка ногтей.

Мази и кремы

Мазевая структура размягчает кожу, улучшая проникновение действующего компонента. Внешнее действие противогрибковых мазей и кремов защищает от побочных инфекций поверхность ногтя и тканей вокруг ногтевой пластины.

Эта медикаментозная форма назначается для обработки заражённой грибком прилегающей к ногтю кожи, которая часто становится причиной появления онихомикоза и сопровождает его течение. Усиливает общий клинический результат лечения грибка ногтей на любом этапе заболевания.

Полный список мазей и кремов с подробным описанием каждого.

Кератолитические мази от мозолей

Кератолитические мази – это такие наружные медпрепараты, которым свойственно размягчать, растворять и отторгать ороговевший эпидермальный слой ткани. В состав данных препаратов обязательно входят кератолитики, которыми являются, к примеру, салициловая и молочные кислоты, мочевина, резорцин и пр.

Одновременно со смягчением и растворением кератина ткани, кератолитики способствуют удалению разросшегося рогового слоя со здоровой кожи. Если концентрация кератолитического вещества недостаточна, то такого растворения не происходит: процесс ограничивается лишь отшелушиванием поверхностного слоя.

К разряду кератолитических мазей относят следующие препараты.

• Белосалик – это мазь от сухих мозолей, которую также можно применять для лечения псориаза, экземы, ихтиоза, атопического дерматита и пр. В состав Белосалик входит салициловая кислота и бетаметазон – компоненты, благодаря которым мазь проявляет антивоспалительные, противоотечные, антигистаминные, антимикробные, антигрибковые и кератолитические свойства.

Препарат наносят на пораженную область кожи до 3-х раз в сутки, немного втирая. Однако наилучший эффект достигается при нанесении мази под повязку, желательно на ночь. Продолжительность лечения – 2-3 недели.

Аналогами мази Белосалик считаются такие препараты, как Бетадермик, Бетновейт, Дипросалик.

• Кератолан – это комбинированная мазь от мозолей на пятках и пальцах стопы. Основными компонентами мази являются карбамид, молочная кислота и бетаин, которые в совокупности оказывают кератолитическое, бактерицидное и фунгицидное действие. Кератолан наносят под повязку дважды в день, до размягчения мозоля.
• Коломак – это заживляющая мазь от мозолей на основе салициловой кислоты. Является нестероидным противовоспалительным средством. Коломак используют наружно под повязку, в течение трех-четырех дней, после чего мозоль удаляют. Не рекомендуется пользоваться мазью дольше, чем одну неделю.
• Серно-салициловая мазь – это один из эффективных представителей мази от мозолей со стержнем. Благодаря свойствам салициловой кислоты препарат обладает кератолитическим, противомикробным, раздражающим и антивоспалительным действием. Мазь применяют под повязку в течение 3-4 суток, но не более 7 дней. Салициловую кислоту нельзя наносить на участки кожи, на которых имеются родинки или бородавки.
• Мазь Элоком C – это мазь от мозолей на руках, которую зачастую используют для лечения псориаза. Активные ингредиенты мази представлены салициловой кислотой и мометазоном. Элоком C снимает воспаление, суживает сосуды, устраняет неприятные ощущения, провоцирует отшелушивание ороговелости кожи путем растворения связывающей межклеточной субстанции. Мазь используют под повязку дважды в сутки, до смягчения уплотненной кожи.
• Лоринден C – это комбинированная мазь от мокрых мозолей и других заболеваний с повышенным образованием рогового слоя. Действие препарата – антивоспалительное, антиотечное, антиаллергическое, кератолитическое и гипотермическое. Активный компонент флуметазон благоприятствует снижению экссудации, снятию отека. Салициловая кислота смягчает мозоль, восстанавливает местный иммунитет, оберегает кожу от бактерий и грибков. Лоринден лучше использовать под повязку, 2-3 раза в день. После устранения экссудации и смягчения уплотнения мозоль можно удалить, предварительно распарив в теплой ванне.

Кератолитические агенты | Drugbank Online

Все категории

Наименование

Кератолитические агенты

Приложение №

DBCAT000884

Описание

AGENT, которые Soften, Secret и вызывают десквамацию коркуфицированного Epithelium или Horny Layer Layer of Chщица. Они используются для выявления мицелия инфекционных грибов или для лечения мозолей, бородавок и некоторых других кожных заболеваний.

Наркотики

Препарат	Описание препарата
Салициловая кислота	Кислота, используемая для лечения акне, псориаза, мозолей, мозолей, фолликулярного кератоза и бородавок.
Пиритион	Противомикробное средство, используемое для лечения перхоти и себорейного дерматита.
Каменноугольная смола	Снимает зуд, раздражение, покраснение, сухость, шелушение и шелушение кожи, вызванные псориазом, себореей или экземой.
Ацитретин	Пероральный ретиноид, используемый для лечения тяжелого псориаза.
Третиноин	Производное витамина А, используемое для лечения обыкновенных угрей, некоторых видов промиелоцитарного лейкоза и мелких морщин.
Тазаротен	Ацетиленовый ретиноид, используемый для лечения мелких морщин, пятнистой пигментации кожи, вульгарных угрей и бляшечного псориаза.
Этретинат	Для лечения тяжелого псориаза у взрослых.
Подофилокс	Местное средство для лечения наружных половых и перианальных бородавок.
Гликолевая кислота	Нет в наличии
Подофиллин	Цитотоксический препарат, используемый для удаления мягких генитальных (венерических) бородавок.
Мочевина	Кератолитическое смягчающее средство, используемое для лечения гиперкератотических поражений и увлажнения кожи.
Бензоила пероксид	Антибактериальное и противовоспалительное средство, используемое для симптоматического лечения вульгарных угрей легкой и средней степени тяжести и розацеа.
Октасера ​​	Компонент различных косметических препаратов благодаря своим кератолитическим, противогрибковым и антибактериальным свойствам.

Drugs & Drug Targets

.. 9 Транспортёр мочевины0036

Drug	Target	Type
Salicylic acid	Serum albumin	carrier
Salicylic acid	Простагландин G/H синтаза 1	цель
Салициловая кислота	Простагландин G/H синтаза 2	цель
Салициловая кислота	Альдо-кето-редуктаза Семейство 1 Член C1
Salicylic Acid	Семейство соль-носителя	9.		9.				9.																Соль. Семейство переносчиков растворенного вещества 22 члена 10	транспортер
Салициловая кислота	Семейство переносчиков растворенного вещества 22 члена 8	транспортер
Salicylic acid	Solute carrier family 22 member 11	transporter
Salicylic acid	Solute carrier organic anion transporter family member 2B1	transporter
Salicylic acid	Переносчик монокарбоксилата 1	переносчик
Салициловая кислота	Семейство переносчиков растворенных веществ 22 члена 7	transporter
Salicylic acid	Cytochrome P450 2C9	enzyme
Acitretin	Retinoic acid receptor alpha	target
Acitretin	Retinoic acid receptor RXR-beta	мишень
Ацитретин	Гамма-рецептор ретиноевой кислоты	мишень
Acitretin	Retinoic acid receptor beta	target
Acitretin	Retinoic acid receptor RXR-gamma	target
Acitretin	Retinoic acid receptor RXR-alpha	target
Ацитретин	Сывороточный альбумин	носитель
Ацитретин	Ретинолсвязывающий белок 1	target
Acitretin	Retinoic acid receptor RXR	target
Tretinoin	Retinoic acid receptor gamma	target
Tretinoin	Retinoic acid receptor RXR-beta	мишень
Третиноин	Дегидрогеназа сетчатки 1	мишень
Третиноин	Retinoic acid-induced protein 3	target
Tretinoin	Retinoic acid receptor RXR-gamma	target
Tretinoin	Retinal dehydrogenase 2	target
Третиноин	Белок-ответчик рецептора ретиноевой кислоты 1	мишень
Третиноин	Цитохром P450 2C8	enzyme
Tretinoin	Cellular retinoic acid-binding protein 1	transporter
Tretinoin	Cellular retinoic acid-binding protein 2	transporter
Tretinoin	Цитохром P450 2B6	фермент
третиноин	Цитохром P450 3A4	фермент
Tretinoin	Cytochrome P450 3A5	enzyme
Tretinoin	Cytochrome P450 2A6	enzyme
Tretinoin	Cytochrome P450 3A7	enzyme
Tretinoin	Цитохром P450 2C18	Фермент
Третиноин	Цитохром P450 2C9	Фермент
Tretinoin	Cytochrome P450 4A11	enzyme
Tretinoin	Cytochrome P450 1A1	enzyme
Tretinoin	Retinoic acid receptor alpha	target
Третиноин	Рецептор ретиноевой кислоты бета	мишень
Третиноин	Липокалин-1	target
Tretinoin	Odorant-binding protein 2a	target
Tretinoin	Retinol-binding protein 4	target
Tretinoin	Serum albumin	носитель
Третиноин	[Пируватдегидрогеназа [липоамид]] киназа изофермент 4, митохондриальная	мишень
Tretinoin	Retinoic acid receptor RXR-alpha	target
Tretinoin	Cytochrome P450 26A1	target
Tretinoin	Cytochrome P450 26B1	target
Третиноин	Цитохром P450 26C1	мишень
Третиноин	Гемопоэтическая простагландин D-синтаза	target
Tretinoin	Carcinoembryonic antigen	target
Tazarotene	Retinoic acid receptor alpha	target
Tazarotene	Retinoic acid receptor RXR-beta	мишень
тазаротен	гамма-рецептор ретиноевой кислоты	мишень
Tazarotene	Retinoic acid receptor beta	target
Tazarotene	Cytochrome P450 2C8	enzyme
Etretinate	Retinoic acid receptor alpha	target
Etretinate	Рецептор ретиноевой кислоты RXR-бета	мишень
Этретинат	Рецептор ретиноевой кислоты гамма	target
Etretinate	Retinoic acid receptor beta	target
Etretinate	Retinoic acid receptor RXR-gamma	target
Etretinate	Retinoic acid receptor RXR -альфа	мишень
Этретинат	Клеточный белок, связывающий ретиноевую кислоту 1	носитель
Etretinate	Cytochrome P450 19A1	enzyme
Podofilox	DNA topoisomerase 2-alpha	target
Podofilox	Tubulin alpha-4A chain	target
Подофилокс	Бета-цепь тубулина	мишень
Гликолевая кислота	Глюкозо-6-фосфат-1-дегидрогеназа	target
Urea	Arginase-1	target
Urea	Carbonic anhydrase 2	target
Urea	Catenin beta-1	target
Мочевина	Каталитическая субъединица сульфоксидредуктазы YedY	мишень
Мочевина
transporter
Urea	Urea transporter 1	transporter
Urea	Dihydrofolate reductase	target
Benzoyl peroxide	Catalase	enzyme
Бензоила пероксид	Каталаза	мишень
Бензоила пероксид	Аргининдекарбоксилаза	target
Benzoyl peroxide	Protein kinase C	target
Benzoyl peroxide	Glutathione peroxidase	target
Benzoyl peroxide	Superoxide Dismutases	target

Кератолитическое лечение акне: обзор

Отклонения кератиноцитов в пролиферации, адгезии и дифференцировке препятствуют образованию воронки и сальных протоков, открывая путь для чрезмерной секреции кожного сала, чрезмерному бактериальному росту, например Propionibacterium acnes ( P. acnes ) и воспалительная реакция из-за высвобождения бактериальных и клеточных продуктов, т. е. кожного сала и кератина. Считается, что кератолитические агенты действуют, ослабляя когезивность рогового слоя (SC). Это включает распад десмосом и полудесмосом, которые связывают кератиноциты и связывают их с внеклеточным матриксом (ECM) соответственно. Следовательно, кератолитические агенты модулируют и корректируют аномальную фолликулярную кератинизацию.

Перекись бензоила

Перекись бензоила (БПО), основное средство для лечения акне легкой и средней степени тяжести, обладает противомикробным, противовоспалительным и антикомедогенным действием. Его липофильность позволяет ему проникать и накапливаться в богатых липидами сально-волосяных единицах и подкожно-жировой клетчатке. Поскольку патогенез акне начинается в сально-волосяной единице, это может объяснить эффективность БПО.

Было проведено восьминедельное исследование, в котором 2,5% BPO сравнивали с 5% BPO, 10% BPO и его носителем. BPO в количестве 2,5% значительно уменьшал воспалительные поражения, т.е. папулы и пустулы, по сравнению с одним носителем; кроме того, он показал эффективность, эквивалентную 5% и 10% BPO, при меньшем количестве побочных эффектов, чем 10% BPO. Единственным значительным побочным эффектом в этом исследовании было шелушение кожи. ¹

Помимо шелушения, побочные эффекты BPO могут включать сухость, жжение и покраснение кожи, а контактная аллергия встречается у 1–2% потребителей. С этой целью продукты, включающие BPO, должны сообщать потребителям на этикетке о том, что следует избегать чрезмерного УФ-излучения, которое может усугубить раздражение.

Комбинированная терапия BPO с местными антибиотиками может быть более эффективной, чем монотерапия BPO при лечении акне от легкой до тяжелой степени. Как клиндамицин/БПО, так и эритромицин/БПО показали более высокую эффективность по сравнению с монотерапией БПО или антибиотиками. ² Актуальные антибиотики помогают BPO в лечении акне, оказывая противовоспалительное действие, а также противомикробное действие против P. acnes .

Ретиноиды: третиноин, изотретиноин, тазаротен и адапален

Ретиноиды для местного применения охватывают группу мощных комедолитических, антикомедогенных и противовоспалительных средств. Это мощные кератолитики, направленные как на первичную, так и на вторичную профилактику комедонов. Механизмы действия включают: нормализацию эпидермальной пролиферации и дифференцировки, ингибирование хемотаксиса нейтрофилов, экспрессию толл-подобных рецепторов (TLR), участвующих в иммуномодуляции, и противовоспалительные эффекты за счет ингибирования простагландинов, лейкотриенов и высвобождения гамма-интерферона.

При таком лечении в течение первого месяца лечения ретиноидами в некоторых случаях возникало местное раздражение кожи и обострение акне, также называемое обострением ретиноидов . Большое ретроспективное контролируемое транспортным средством исследование воспалительных акне от легкой/умеренной до тяжелой степени продемонстрировало значительные улучшения при лечении 0,1% тазаротеновым гелем, 0,1% тазаротеновым кремом, 0,1% адапаленовым гелем и 0,1% микроспонжем третиноина. Эти процедуры вместе с 0,025% гелем третиноина привели к значительному улучшению общей реакции на акне. Среди них 0,1% крем тазаротена и 0,1% гель тазаротена показали большее улучшение, чем гель адапалена и гель третиноина. Одно исследование показало, что тазаротен обладает наибольшей эффективностью в отношении общей тяжести воспалительных акне и масштабов глобального ответа. ³

Третиноин: Третиноин является эффективным комедолитическим и антикомедогенным средством, которое увеличивает обновление эпителиальных клеток и модулирует аномальное ороговение. Третиноин для местного применения имеет плохую чрескожную абсорбцию, а системные уровни ретиноидов остаются постоянными, несмотря на применение. Побочные эффекты лечения третиноином включают шелушение, эритему, сухость, жжение и зуд. Побочные эффекты могут быть уменьшены за счет интервалов применения и/или уменьшения частоты и/или концентрации продукта. Кроме того, третиноин нельзя смешивать с BPO (окислителем), что может привести к деградации и дезактивации третиноина.

В крупном многоцентровом исследовании третиноин значительно уменьшал воспалительные и невоспалительные очаги акне к 12-й неделе по сравнению с носителем. Побочные эффекты лечения третиноином включали сыпь, сухость кожи и шелушение. Полиолпреполимер-2 (ПП-2), локализующий молекулы лекарственного средства в верхних слоях кожи, может уменьшать побочные кожные реакции. Большое исследование продемонстрировало благоприятные глобальные оценки при использовании крема, содержащего 0,025% третиноина-PP-2, по сравнению с кремом, содержащим 0,025% третиноина, без различий в переносимости. ⁴

Недавно было обнаружено, что гидрогель, содержащий 1 % клиндамицина и 0,025 % третиноина, более эффективен при лечении воспалительных и невоспалительных поражений акне, чем любой агент отдельно или в носителе. Эти результаты были подтверждены двумя крупными исследованиями; побочные эффекты были аналогичны по частоте и степени тяжести при приеме только третиноина. ⁵ Кроме того, моющее средство, содержащее 6 % BPO, а затем гель микросфер с 0,1 % третиноина продемонстрировали большее уменьшение воспалительных поражений, чем монотерапия третиноином. ⁶

Изотретиноин: Изотретиноин (изо) остается основным средством лечения тяжелых, упорных узловато-кистозных угрей, вызывая резкое выздоровление и длительные ремиссии. Его эффективность выходит за рамки коррекции гиперкератинизации и включает воздействие на сальные железы, т. е. уменьшение их размера и секреции; антикомедогенные свойства; и создание неблагоприятной фолликулярной среды для P. acnes .

Кумулятивная доза 100–150 мг/кг изо (см. Mg/Kg Dose Response ) рекомендуется во время курса лечения с суточной дозой от 0,5 до 1 мг/кг/день. Более низкие суточные дозы могут быть связаны с более высокой частотой рецидивов. Тем не менее, чтобы уменьшить возможную вспышку ретиноидов, могут быть практичными дозы 0,5 мг/день в течение первого месяца.

Недавнее исследование показало, что прерывистое лечение Iso может привести к меньшему количеству побочных эффектов, таких как сухость слизистой оболочки, потрескавшиеся губы и покраснение лица у людей с умеренной формой акне. Добровольцев лечили 0,5 мг/кг/день Iso либо: первые 10 дней каждого месяца в течение шести месяцев, либо ежедневно в течение первого месяца и первые 10 дней каждого месяца в течение следующих пяти месяцев. Тем не менее, при тяжелых формах акне постоянное ежедневное применение (изо 0,5 мг/кг/день в течение шести месяцев) продемонстрировало большую эффективность, чем прерывистое использование. ⁷

Эруптивные воспалительные приступы распространены в течение первого месяца изотерапии и обычно проходят без образования рубцов. Наиболее часто сообщаемыми побочными эффектами являются кожно-слизистые и кожные изменения, такие как сухость вокруг губ, глаз, рта и других поверхностей слизистых оболочек. Серьезные побочные эффекты включают гиперлипидемию, псевдоопухоль головного мозга, гиперостоз, гепатотоксичность, преждевременное закрытие эпифизов и воспалительное заболевание кишечника.

Ряд офтальмологических эффектов также был связан с Iso, включая плохое ночное зрение, обратимые помутнения роговицы и чрезмерную яркость. Следует также отметить, что Iso является мощным тератогенным препаратом, который, как известно, вызывает врожденные дефекты. Появилось много сообщений о врожденных аномалиях. Одно исследование, включающее 154 беременных с пероральным воздействием Iso на плод, привело к 12 самопроизвольным абортам и 21 крупному пороку развития, затрагивающему черепно-лицевые, сердечные, тимусные и нервные структуры. ⁸

Тазаротен: Тазаротен, местный ацетиленовый ретиноид, часто используемый для лечения как псориаза, так и вульгарных угрей , гидролизуется эстеразами кератиноцитов до тазаротеновой кислоты, ее активного метаболита. При лечении акне тазаротеном обычно возникают местные побочные эффекты, включая зуд, жжение, раздражение и эритему. Тазаротен считается наиболее раздражающим из местных ретиноидов. Половина потребителей, которые используют тазаротен всего 2–10 минут в день, сообщают о местном раздражении кожи. ⁹ Побочные эффекты наиболее распространены в течение первых двух недель терапии; кремовые составы, аппликации через день и краткосрочная контактная терапия могут сократить эти побочные эффекты.

Рандомизированное двойное слепое исследование с контролируемым носителем продемонстрировало, что 0,05% и 0,1% гель тазаротена значительно уменьшали общее количество поражений и невоспалительных поражений при лечении одним носителем через 12 недель. Кроме того, 0,1% гель был более эффективным, чем 0,05% гель, демонстрируя значительное уменьшение воспалительных угрей через 12 недель. ¹⁰

Недавнее рандомизированное исследование, в котором 0,1% крем тазаротен сравнивался с кремом 0,1% адапалена, показало, что тазаротен более значительно и быстро эффективен в снижении количества комедонов и обеспечивает общее улучшение без существенной разницы в побочных эффектах через 12 недель. Кроме того, даже кратковременное контактное применение, то есть менее 5 минут, ежедневно в течение 12 недель приводило к значительному уменьшению как воспалительных, так и невоспалительных очагов акне. ⁹

Многоцентровое исследование показало, что схема ежедневного применения геля 5% BPO/1% клиндамицина с последующим применением крема 0,1% тазаротена была более эффективной, чем ежедневная монотерапия тазаротеном в снижении количества комедонов и воспалительных поражений у пациентов с > 25 исходными воспалительными поражениями, с аналогичный, если не слегка улучшенный, профиль побочных эффектов. ¹¹

Адапален: Адапален обладает комедолитическими, антипролиферативными и противовоспалительными свойствами. Кроме того, адапален может иметь дозозависимый ответ: 0,3% статистически превосходит 0,1% по нескольким различным показателям эффективности. ¹²

Побочные эффекты лечения адапаленом, включая эритему, шелушение, сухость, зуд и жжение, проявляются в основном в течение первого месяца применения, а затем уменьшаются. Тем не менее, в сравнительных исследованиях адапален продемонстрировал лучшую переносимость по сравнению с другими ретиноидами.

Мета-анализ пяти крупных рандомизированных исследований, включающих 900 пациентов, продемонстрировал эквивалентное уменьшение акне, более быстрое начало действия, значительное через одну неделю и меньшее количество побочных эффектов при использовании геля адапалена 0,1% по сравнению с гелем третиноина 0,025%. ¹³ Профиль переносимости адапалена также был значительно лучше в отношении шелушения, эритемы, сухости, немедленного и постоянного жжения и немедленного зуда. ¹³

В двух трехнедельных исследованиях 0,1% гель адапалена продемонстрировал лучшую переносимость и меньшее раздражение, чем 0,1% крем третиноина, 0,05% крем третиноина, 0,025% крем третиноина, 0,01% гель третиноина, 0,025% гель третиноина1 и 0,025% гель третиноина1 и гелевые микросферы третиноина. В обоих исследованиях 0,1% гель адапалена вызывал не большее раздражение, чем вазелин. ¹⁴

Недавнее исследование, сравнивающее комбинированный гель, содержащий 0,1 % адапалена и 2,5 % BPO, с носителем и индивидуальной монотерапией, показало, что комбинированная терапия имеет более быстрое начало действия, значительно большее уменьшение поражений и отсутствие увеличения побочных эффектов по сравнению с монотерапия. ¹⁵

Азелаиновая кислота

Азелаиновая кислота, природная насыщенная С9-дикарбоновая кислота, модифицирует эпидермальное ороговение, т.е. оказывает цитостатическое действие; борется как с аэробными, так и с анаэробными бактериями, уменьшая Пролиферация P. acnes ; и проявляет противовоспалительную активность. Азелаиновая кислота влияет на дифференцировку кератиноцитов человека, уменьшая синтез белка филаггрина, агрегирующего кератиновые филаменты.

Цианакрилатные биопсии поверхности кожи продемонстрировали значительное уменьшение (> 50%) количества комедонов после четырех месяцев лечения дважды в день 20% азелаиновой кислотой по сравнению с применением только носителя. Кроме того, уменьшение количества комедонов было таким же, как при применении крема с 0,05% ретиноевой кислотой. ¹⁶

12-недельное контролируемое исследование, в котором сравнивали лечение 20% азелаиновой кислотой, ее максимальное использование в рецептурных препаратах, с носителем, продемонстрировало, что азелаиновая кислота значительно уменьшает акне легкой и средней степени тяжести. Лечение азелаиновой кислотой уменьшило воспалительные поражения на 72% и комедоны на 55,6%. Кроме того, 64% пациентов, получавших азелаиновую кислоту, сообщили об улучшении состояния от хорошего до отличного. ¹⁷

Азелаиновая кислота продемонстрировала уменьшение воспалительных и невоспалительных угрей в многочисленных исследованиях, даже по сравнению с третиноином, бензоилпероксидом, эритромицином и тетрациклином. ^{18, 19} Одно исследование сравнило 20% азелаиновую кислоту с 0,05% третиноином в течение одного месяца, чтобы сообщить о статистически эквивалентном уменьшении комедонов и общего поражения, а также об аналогичном общем улучшении при применении азелаиновой кислоты. Азелаиновая кислота также демонстрировала меньшую эритему, шелушение и прекращение приема, вызванное раздражением, по сравнению с третиноином. ¹⁷ Другое исследование, сравнивающее 20% азелаиновую кислоту с 5,0% BPO, продемонстрировало более быстрый начальный эффект от BPO, но аналогичные результаты в отношении общего ответа и уменьшения воспалительных поражений через четыре месяца; наконец, азелаиновая кислота продемонстрировала более мягкие и преходящие побочные эффекты, чем БПО. ²⁰

Объединив результаты четырех испытаний, Mackrides et al. определили, что после шести месяцев лечения у 65–85% пациентов, получавших азелаиновую кислоту, наблюдалось > 50% уменьшение количества поражений и рекомендаций как «хороший или превосходный клинический ответ». Описаны преходящие побочные эффекты продолжительностью от двух до четырех недель. К ним относятся жжение, эритема, сухость, шелушение, зуд и гипопигментация.

Несмотря на эффективность в качестве монотерапии, большое рандомизированное исследование показало, что азелаиновая кислота действует лучше в комбинации. ¹⁸ Субъекты были рандомизированы для получения 12-недельного режима приема два раза в день крема с 20% азелаиновой кислотой либо в качестве монотерапии, либо в сочетании с одним из следующих препаратов: 4% гель бензоилпероксида два раза в день, 1% гель клиндамицина два раза в день, 0,025% крем третиноин один раз в день или гель 3% эритромицина/5% бензоилпероксида два раза в день. Все четыре схемы улучшили состояние акне, достигнув большей эффективности и удовлетворенности пациентов, чем монотерапия азелаиновой кислотой.

В сочетании с 3% эритромицином/5% BPO, 20% азелаиновой кислоты вызывали заметное и относительно целесообразное уменьшение воспалительных поражений. В конце 12 недель снижение в этой группе было похоже на 20% азелаиновую кислоту/1% клиндамицин, что было наиболее переносимым из всех режимов. Однако при лечении невоспалительных поражений наиболее эффективными были азелаиновая кислота с 4% BPO и азелаиновая кислота с 0,025% третиноином. Схема с азелаиновой кислотой и бензоилпероксидом также достигла наивысших оценок пациентов по общему терапевтическому результату. ¹⁸

Салициловая кислота

Основной компонент многих безрецептурных препаратов для лечения акне, салициловая кислота (СК) является широко доступным местным кератолитическим средством. Он оказывает глубокое структурное воздействие на роговой слой, приводя к нарушению межкорнеоцитарной слипчивости и последующему десквамации. Растворение межклеточного цемента дополнительно подтверждается новым тестом на определение белков с помощью ленты/колориметрии для оценки кератолитической эффективности. ²¹

Хотя местное раздражение кожи, напр. шелушение, при концентрациях более 2% часто, системная токсичность встречается редко. При нанесении на большие площади в течение длительного периода времени возможны отравление салицилатами, токсическое поражение внутреннего уха и реакции гиперчувствительности.

Два 12-недельных исследования, в которых сравнивали прокладки, содержащие 0,5% и 2% СК, с прокладками, содержащими плацебо, продемонстрировали значительную эффективность в уменьшении воспалительных акне, невоспалительных акне и тотальных поражений, в то же время производя значительно более высокие пропорции хороших и отличных общих оценок лечения. В одном исследовании у 60% пациентов, использовавших прокладки с 2% и 0,5% СК, наблюдалось уменьшение общего количества поражений на 75–100% по сравнению с 2% пациентов, получавших плацебо. ²² В обоих исследованиях побочные эффекты были минимальными и включали шелушение, зуд, жжение и покраснение.

12-недельное исследование показало, что крем 2% SA превосходит крем 5% BPO в уменьшении закрытых комедонов, открытых комедонов, воспалительных поражений и тотальных поражений. ²² Четырехнедельное перекрестное исследование, в котором сравнивали очищающее средство от угрей, содержащее 2% SA, и средство для умывания, содержащее 10% BPO, показало, что только у пациентов, получавших очищающее средство SA, наблюдалось значительное уменьшение комедонов. ²³ Иными словами, обе группы продемонстрировали значительное улучшение количества комедонов при лечении СА, в то время как лечение БПО либо ухудшило, либо незначительно улучшило количество комедонов. ²³

Гликолевая кислота

Гликолевая кислота, природная органическая кислота (α-гидроксикислота), является компонентом многих косметических составов. Химический пилинг с гликолевой кислотой может служить ценной вспомогательной терапией при акне. Комедоны удаляются уже через два-три пилинга, и процедуру можно повторять каждые две-три недели. Между пилингами можно использовать низкие концентрации гликолевой кислоты в качестве ежедневного очищающего средства для предотвращения повторной окклюзии фолликулов.

Рандомизированное проспективное клиническое исследование с разделением лиц, сравнивающее гликолевую кислоту с раствором Джесснера (см. Jessner’s Solution ) продемонстрировало значительное улучшение состояния после трех применений при обоих методах лечения. Однако гликолевая кислота вызывала значительно меньшее отшелушивание, чем раствор Джесснера, что свидетельствует о лучшей переносимости. ²⁴ В аналогичном исследовании, где сравнивали пилинги с гликолевой и салициловой кислотами, оба препарата были одинаково эффективны при второй процедуре; однако салициловая кислота продемонстрировала большую устойчивую эффективность и более благоприятную переносимость. ²⁵ Исследование, посвященное пилингу с 35% и 50% гликолевой кислотой у азиатских пациентов, показало значительное исчезновение комедонов, папул и пустул; уменьшение размера фолликулярных пор; улучшение шрамов от угревой сыпи; и благоприятной переносимостью. ²⁶

Заключение

В совокупности, столетия клинических испытаний и клинического применения подтверждают эффективность кератолитических средств при акне. В то время как многие кератолитики доступны только по рецепту, безрецептурные кератолитики предлагают лечение акне без дерматолога. Этот автор подозревает, что некоторые кератолитики, отпускаемые по рецепту, в конечном итоге будут доступны на рынке безрецептурных препаратов, если их профиль токсичности укажет на безопасность безрецептурного использования. Поэтому составители безрецептурных рецептур от прыщей должны ознакомиться со всеми кератолитиками, как рецептурными, так и безрецептурными.

Безрецептурные кератолитики, наиболее стойкими из которых являются SA и BPO, обладают замечательным коэффициентом безопасности. Еще неизвестно, окажутся ли некоторые из новых рецептурных кератолитических агентов эквивалентными или почти эквивалентными профилями безопасности. К сожалению, нет наглядных сравнений между различными кератолитическими агентами (безрецептурными и отпускаемыми по рецепту), чтобы помочь людям, страдающим акне, выбрать для них наиболее эффективное лечение, особенно для тех, у кого акне легкой и средней степени тяжести. С помощью новых кератолитических анализов in vivo и in vitro разработчик рецептуры, наконец, получил возможность получить данные об эффективности уже при однодневном приеме. ²⁷ Это открывает возможности для усовершенствования кератолитических агентов.

Ссылки

1. OH Mills Jr, et al. Сравнение 2,5%, 5% и 10% бензоилпероксида при воспалении обыкновенных угрей, Int J Dermatol, 25(10) 664–7 (1983) . 2. DP Lookingbill et al. Лечение акне комбинированным гелем клиндамицин/бензоилпероксид в сравнении с клиндамициновым гелем, гелем бензоилпероксида и гелем-носителем: объединенные результаты двух двойных слепых исследований, J Am Acad Dermatol, 37(4) 59.0–5 (1997) 3. JJ Leyden et al, Топические ретиноиды при воспалительных акне: ретроспективная, слепая для исследователей, контролируемая транспортным средством, фотографическая оценка, Clin Ther, 27(2) 216–24 (2005)
4. AW Lucky et al. Сравнительная эффективность и безопасность двух 0,025% гелей третиноина: результаты многоцентрового двойного слепого параллельного исследования, J Am Acad Dermatol, 38(4) S17–23 (1998)
5. JJ Leyden, L Krochmal and A Yaroshinsky, Два рандомизированных, двойных слепых, контролируемых испытания с участием 2219 субъектов для сравнения комбинации гидрогеля клиндамицина/третиноина с каждым агентом отдельно и носителем для лечения вульгарных угрей, J Am Acad Dermatol, 54(1) 73–81 (2006). )
6. AR Shalita et al. Сравнение эффективности и безопасности 0,1% геля микросфер третиноина отдельно и в сочетании с 6% очищающим средством на основе бензоилпероксида для лечения обыкновенных угрей, Cutis, 72(2) 167–72 (2003)
7. A Akman et al, Лечение акне прерывистым и обычным изотретиноином: рандомизированное контролируемое многоцентровое исследование, Arch Dermatol Res, 299(10) 467–73 (2007)
клинические свойства, системное воздействие и безопасность, Am J Clin Dermatol, 4(7) 473–9.2 (2003)
9. S Bershad et al, Успешное лечение обыкновенных угрей с использованием нового метода: результаты рандомизированного контролируемого исследования короткоконтактной терапии с 0,1% гелем тазаротена, Arch Dermatol 138(4) 481–9 (2002)
10. AR Shalita et al. Гель тазаротен безопасен и эффективен при лечении вульгарных угрей: многоцентровое двойное слепое исследование с контролируемым транспортным средством, Cutis 63(6) 349–54 (1999)
11. E Tanghetti et al, Тазаротен по сравнению с тазаротеном плюс клиндамицин/бензоилпероксид при лечении обыкновенных угрей: многоцентровое двойное слепое рандомизированное исследование с параллельными группами, J Drugs Dermatol 5(3) 256–61 (2006)
12. D. Thiboutot et al., Адапален гель 0,3% для лечения обыкновенных угрей: многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое, контролируемое исследование фазы III, J Am Acad Dermatol 54(2) 242–50 (2006)
13 WJ Cunliffe et al, Сравнение эффективности и переносимости геля адапалена 0,1% по сравнению с гелем третиноина 0,025% у пациентов с вульгарными угрями: метаанализ пяти рандомизированных исследований, Br J Dermatol 139 Suppl 52 48–56 (1998)
14. SA Galvin et al. Сравнительная переносимость геля 0,1% адапалена и шести различных составов третиноина, Br J Dermatol 139Suppl 52 34–40 (1998)
15. DM Thiboutot et al, Адапален-бензоилпероксид, комбинация фиксированных доз для лечения обыкновенных угрей: результаты многоцентрового рандомизированного двойного слепого контролируемого исследования, J Am Acad Dermatol 57(5) 791–9 (2007)
16. M Barbareschi et al. Антикомедоновая активность азелаиновой кислоты исследована с помощью сканирующей электронной микроскопии на биопсии рогового слоя, J Dermatol Treatment (2) 55–57 (1991)
17 , A Katsambas, K Graupe и J Stratigos, Клинические исследования крема с 20% азелаиновой кислотой при лечении вульгарных угрей. Сравнение с носителем и третиноином для местного применения, Acta Derm Venereol Suppl (Stockh) 143 35–9(1989)
18. G Webster, Комбинированная терапия азелаиновой кислотой при обыкновенных угрях, J Am Acad Dermatol, 43(2.3) S47–50 (2000)
19. PS Mackrides и AF Shaughnessy, Терапия азелаиновой кислотой при акне, Am Fam Physician 54(8) 2457–9 (1996)
20. S. Cavicchini and R Caputo, Длительное лечение акне кремом с 20% азелаиновой кислотой, Acta Derm Venereol Suppl (Stockh) 143 40–4 (1989)
21.